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1950635-36-5,沙利度胺-4-氧-亞甲基-BOC是當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)與精準(zhǔn)藥物開發(fā)中的關(guān)鍵中間體

時(shí)間:2025-06-04 13:55:50       瀏覽:10
沙利度胺-4-氧-亞甲基-BOC(CAS號(hào):1950635-36-5)

沙利度胺-4-氧-亞甲基-BOC是一種基于沙利度胺(Thalidomide)結(jié)構(gòu)修飾的功能化小分子中間體,具有顯著的合成潛力與靶向連接能力。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

該分子在沙利度胺母核的基礎(chǔ)上,于4-位羥基引入了甲氧基橋連結(jié)構(gòu),并通過一個(gè)可裂解或可進(jìn)一步修飾的氨基保護(hù)基——BOC(叔丁氧羰基)進(jìn)行保護(hù)。其結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)兼具分子識(shí)別、修飾多樣性及親和性特征,是PROTAC(蛋白降解靶向嵌合體)等靶向降解技術(shù)中的關(guān)鍵組分。

沙利度胺作為一種免疫調(diào)節(jié)劑,能夠與細(xì)胞蛋白 cereblon (CRBN) 結(jié)合,誘導(dǎo)泛素化和蛋白降解。在該化合物中,結(jié)構(gòu)保留了沙利度胺的CRBN結(jié)合單元(isoindolinone-phthalimide骨架),而通過4-位羥基的甲叉橋接實(shí)現(xiàn)了位點(diǎn)選擇性的進(jìn)一步官能化處理。該位點(diǎn)在不會(huì)干擾CRBN結(jié)合活性的同時(shí),為分子提供了一個(gè)穩(wěn)定的錨點(diǎn),用于進(jìn)一步引入連接子(Linker)或其他生物活性基團(tuán)。

BOC基團(tuán)則是常用的氨基保護(hù)基,在酸性條件下易于移除,適合后續(xù)進(jìn)行酰胺鍵構(gòu)建或?;D(zhuǎn)移反應(yīng)。這使得該化合物能夠作為模塊化合成的中間體,參與構(gòu)建多功能分子,如PROTAC、分子膠、CRBN介導(dǎo)的蛋白降解試劑或熒光探針等。

此外,其亞甲基橋連結(jié)構(gòu)賦予其較強(qiáng)的化學(xué)穩(wěn)定性,避免在合成過程中發(fā)生不良側(cè)反應(yīng)。該結(jié)構(gòu)也能提升構(gòu)象靈活性,在保持CRBN識(shí)別特異性的同時(shí),增加后端結(jié)構(gòu)的空間適配性。

通常,沙利度胺-4-氧-亞甲基-BOC為白色至類白色固體,具有良好的有機(jī)溶劑溶解性,如DMF、DMSO、DCM等。其應(yīng)用集中于藥物化學(xué)、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、分子設(shè)計(jì)及新型蛋白降解體系構(gòu)建之中,是連接沙利度胺結(jié)構(gòu)與另一功能端的理想接口。

綜上所述,沙利度胺-4-氧-亞甲基-BOC憑借其良好的結(jié)構(gòu)親和性、修飾便捷性和在靶向蛋白降解技術(shù)中的核心作用,是當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)與精準(zhǔn)藥物開發(fā)中的關(guān)鍵中間體。

【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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