產(chǎn)品名稱:(+)-Biotin-PEG9-CH?CH?COOH,生物素九聚乙二醇丙酸
1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
生物素(+)-Biotin:
天然構(gòu)型:D型生物素,與鏈霉親和素(SA)結(jié)合常數(shù)(Kd≈10?1? M),遠(yuǎn)高于非天然異構(gòu)體。
連接臂:通過(guò)酰胺鍵(-NHCO-)或酯鍵(-OCO-)連接PEG,確?;瘜W(xué)穩(wěn)定性(酯鍵需避水性環(huán)境)。
PEG9鏈:
分子量:約400 Da(9個(gè)重復(fù)單元,每單元約44 Da),提供~3 nm流體力學(xué)半徑,增強(qiáng)水溶性。
末端羧酸(-CH?CH?COOH):丙酸酯基團(tuán),可通過(guò)EDC/NHS活化與氨基偶聯(lián),或還原為醇(-CH?CH?OH)。
2. 合成方法
固相合成法:
步驟1:Fmoc-保護(hù)氨基酸(如Glu)固定于樹脂,延長(zhǎng)PEG9鏈(重復(fù)單元逐步偶聯(lián))。
步驟2:脫保護(hù)后,生物素通過(guò)HATU/DIPEA偶聯(lián)至N端,切割樹脂得粗品。
步驟3:HPLC純化(C18柱,乙腈/水梯度洗脫)。
液相偶聯(lián)法:
步驟1:NH?-PEG9-CH?CH?COOH與生物素琥珀酰亞胺酯(Biotin-NHS)在PBS(pH 8.0)中反應(yīng)。
步驟2:透析(MWCO 1 kDa)去除未反應(yīng)小分子。
3. 核心用途
生物偶聯(lián):
靶向修飾:羧酸活化后與抗體/肽偶聯(lián),生物素端結(jié)合SA-納米粒,構(gòu)建PRET(生物素-SA橋接)靶向系統(tǒng)。
蛋白純化:SA-磁珠捕獲生物素化PEG-蛋白,實(shí)現(xiàn)一步純化(如重組蛋白分離)。
藥物遞送:
核酸復(fù)合:PEG鏈屏蔽陽(yáng)離子聚合物(如PEI)正電荷,生物素介導(dǎo)細(xì)胞攝取。
前藥設(shè)計(jì):羧酸端連接化療藥物(如阿霉素),SA觸發(fā)腫瘤微環(huán)境釋放。
生物傳感:
表面固定:羧酸與金電極表面氨基形成酰胺鍵,生物素捕獲目標(biāo)分子(如細(xì)胞因子)。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh
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