DOTA-CH?-Ph-azide (TFA salt) 是一種由1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)、苯甲基(Phenylmethyl)和疊氮基(Azide)組成的化合物。DOTA 是一種常用的螯合劑,能夠與金屬離子(如釓離子、銦離子等)形成穩(wěn)定的螯合物,廣泛用于核醫(yī)學(xué)成像。苯甲基部分提供了一個(gè)額外的連接位點(diǎn),疊氮基(-N?)是一個(gè)高度反應(yīng)活性的官能團(tuán),能夠與炔烴(-C≡C-)發(fā)生點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng),生成穩(wěn)定的1,2,3-三唑環(huán)結(jié)構(gòu)。TFA(三氟乙酸)鹽形式提高了化合物的水溶性和穩(wěn)定性。
化學(xué)性質(zhì)
該化合物具有良好的水溶性和穩(wěn)定性。疊氮基部分的高反應(yīng)活性使其能夠與炔烴發(fā)生快速、特異性的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng),反應(yīng)條件溫和,通常在水相中即可進(jìn)行,產(chǎn)率高且副反應(yīng)少。DOTA 的螯合特性使其能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的螯合物,用于核醫(yī)學(xué)成像。
應(yīng)用領(lǐng)域
在生物醫(yī)學(xué)研究中,DOTA-CH?-Ph-azide (TFA salt) 廣泛用于生物分子的標(biāo)記和成像。例如,它可以與蛋白質(zhì)、肽或寡核苷酸上的炔烴基團(tuán)反應(yīng),通過點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)將 DOTA 修飾到目標(biāo)分子上,然后與放射性金屬離子(如銦-111)或順磁性金屬離子(如釓)螯合,用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)或磁共振成像(MRI)。在藥物遞送領(lǐng)域,它可以用于構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng),將藥物分子連接到 DOTA 上,通過核醫(yī)學(xué)成像技術(shù)實(shí)時(shí)監(jiān)測藥物的遞送過程。
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