產(chǎn)品名稱(chēng):CY5標(biāo)記紫杉醇的合成方法與修飾策略
1. 核心概念解析
紫杉醇(Paclitaxel):
一種從太平洋紅豆杉中提取的天然抗癌藥物,通過(guò)穩(wěn)定微管蛋白抑制細(xì)胞分裂,廣泛用于卵巢癌、乳腺癌等治療。
CY5(Cyanine 5):
近紅外熒光染料(激發(fā)波長(zhǎng)649 nm,發(fā)射波長(zhǎng)670 nm),穿透組織深度可達(dá)1-2 cm,適用于活體成像。
CY5標(biāo)記紫杉醇:
通過(guò)化學(xué)鍵將CY5與紫杉醇結(jié)合,實(shí)現(xiàn)藥物分布的可視化追蹤,輔助療效評(píng)估與機(jī)制研究。
2. 合成方法與修飾策略
方法 原理 優(yōu)缺點(diǎn)
直接標(biāo)記法 CY5的活性酯(NHS酯)與紫杉醇的羥基或氨基反應(yīng),生成穩(wěn)定的酰胺鍵。 優(yōu)點(diǎn):反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率較高;缺點(diǎn):需保護(hù)紫杉醇的活性位點(diǎn)。
點(diǎn)擊化學(xué)法 紫杉醇修飾疊氮基團(tuán)(N?),CY5修飾炔基,通過(guò)銅催化環(huán)加成反應(yīng)(CuAAC)結(jié)合。 優(yōu)點(diǎn):高選擇性,副產(chǎn)物少;缺點(diǎn):需多步合成,成本較高。
連接子(Linker)法 使用可裂解或不可裂解的連接子(如二硫鍵、聚乙二醇),增強(qiáng)標(biāo)記物的穩(wěn)定性。 優(yōu)點(diǎn):可調(diào)控藥物釋放;缺點(diǎn):設(shè)計(jì)復(fù)雜,需優(yōu)化連接子結(jié)構(gòu)。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh
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