產(chǎn)品名稱:DSPE-hyd-PEG-TCO
1. 分子結(jié)構(gòu)解析
DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)
功能:作為磷脂錨定基團,插入脂質(zhì)體或納米粒的磷脂雙層,提供穩(wěn)定的表面修飾位點。
優(yōu)勢:增強納米粒與細胞膜的融合能力,促進細胞攝?。ㄈ缇W(wǎng)格蛋白介導(dǎo)的內(nèi)吞)。
hyd(可水解鍵)
功能:連接DSPE與PEG鏈,在腫瘤微環(huán)境(如酸性pH、酶富環(huán)境)中特異性斷裂。
優(yōu)勢:實現(xiàn)藥物在腫瘤部位的時空可控釋放,減少副作用。
PEG(聚乙二醇)
功能:作為親水長鏈聚合物,形成空間屏障,減少血漿蛋白吸附和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)清除。
優(yōu)勢:延長血液循環(huán)時間,提升腫瘤被動靶向效果(EPR效應(yīng))。
TCO(反式環(huán)辛烯)
功能:作為生物正交反應(yīng)基團,與四嗪(Tz)發(fā)生快速、高效的 無銅點擊化學(xué)反應(yīng)。
優(yōu)勢:在體內(nèi)復(fù)雜環(huán)境中實現(xiàn)特異性分子偶聯(lián),用于藥物負(fù)載、成像標(biāo)記或前藥激活。
2. 作用機制
長循環(huán)階段:
PEG鏈減少RES清除,延長納米粒體內(nèi)半衰期,利用EPR效應(yīng)富集于腫瘤部位。
微環(huán)境響應(yīng):
可水解鍵(hyd)在腫瘤酸性環(huán)境(pH 6.5-6.8)或酶作用下斷裂,釋放PEG-TCO鏈。
生物正交反應(yīng):
釋放的TCO基團與腫瘤部位預(yù)靶向的四嗪分子(如抗體-藥物偶聯(lián)物、成像探針)發(fā)生反應(yīng),實現(xiàn):
藥物可控釋放:如激活前藥(Prodrug)。
成像標(biāo)記:如熒光/放射性探針的特異性結(jié)合。
細胞攝取增強:通過偶聯(lián)穿膜肽或靶向配體提升遞送效率。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh
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